Descrizione

Baclofen

Principio d'azione e farmacocinetica. Baclofen è un agonista specifico dei recettori GABA e provoca un'inibizione del rilascio del trasmettitore presinattico e un'iperpolarizzazione postsinaptica. Di conseguenza, la trasmissione sinaptica negli archi riflessi diminuisce e il tono muscolare diminuisce. Baclofen è completamente assorbito dopo somministrazione orale e ha un'emivita plasmatica di 3-4 ore. Il dosaggio è graduale al fine di ridurre al minimo gli effetti indesiderati che sono più pronunciati all'inizio della terapia. Le prime dosi giornaliere sono 30-75 mg, la dose viene aggiustata in base ai sintomi. L'eliminazione avviene principalmente per via renale.

Effetti indesiderati. Gli effetti avversi sono: sedazione, confusione, sonnolenza, confusione, vertigini

Depressione, euforia, atassia, tremore, nistagmo
Ipotensione
Pollachiuria, disuria, enuresi
Disturbi visivi, disturbi del gusto

In caso di sovradosaggio di baclofen, l'attivazione di autorecettori inibitori a livello delle sinapsi GABAergiche porta a una forte diminuzione del rilascio di GABA; Il baclofen stesso può quindi subentrare all'attivazione dei recettori GABAb postsinaptici, ma l'attivazione dei recettori GABAA postsinaptici da parte del trasmettitore endogeno viene eliminata. Il risultato può essere convulsioni – come con l'azione di GABA, s-antagonisti. L'effetto sedativo del baclofen può essere potenziato da tutti gli altri farmaci depressivi a livello centrale.

Controindicazioni.
Baclofen è controindicato nei casi di nota ipersensibilità, malattie cerebrovascolari e insufficienza renale.

Contesto: Ad oggi, ci sono solo indicazioni sull'efficacia del baclofen da studi di casi o da studi clinici metodologicamente inadeguati (1, 2). Tuttavia, il baclofen viene utilizzato sempre più frequentemente nella pratica (3). Con l'aiuto di un sondaggio (surveymonkey®), dovrebbe essere raccolta l'esperienza dei pazienti che appartengono a un gruppo di auto-aiuto basato sul web (www.baclofen-forum.de).

Metodi: sondaggio tra i membri basato sul Web con esperienza personale nella terapia con baclofen per 3 e più mesi (N = 65). Sono state poste domande sul consumo di alcol a seconda del dosaggio del farmaco, nonché su effetti indesiderati, incidenti e ricadute. L'indagine si è concentrata anche su ansia e depressione, nonché sulla qualità della vita (PHQ-2, WHO-5).

Risultati: I dati disponibili suggeriscono che l'obiettivo dell'astinenza completa o del consumo moderato di alcol è stato raggiunto nella maggior parte dei casi. I risultati concordano con le indagini catastrofiche di collettivi più grandi (4, 5). Più della metà dei partecipanti non ha né brama né incidenti o ricadute. Gli effetti avversi del farmaco si verificano raramente e per lo più in misura tollerabile che non porta all'interruzione della terapia. L'ansia e la depressione (5), che sono spesso associate come comorbilità negli alcolisti, sono chiaramente influenzate positivamente. I pazienti hanno buoni punteggi per la qualità della vita rispetto al campione totale, ma in quasi un terzo ci sono indicazioni della presenza di una malattia mentale che deve essere valutata separatamente. I nostri dati supportano l'ipotesi della dose individuale efficace e di mantenimento, non essendoci indicazioni di un effetto sulla durata dell'assunzione.

Conclusione: sono disponibili dati adeguati per supportare l'efficacia del baclofen nel trattamento dell'alcolismo. Il baclofen deve essere reso generalmente disponibile come terapia facoltativa. Per questo, da un lato, è urgente la formazione dei medici, dall'altro occorre prestare attenzione a fornire un supporto terapeutico al paziente.

Letteratura:

1. Pastore A, Jones DM, Currie J. Baclofen ad alte dosi per resistente al trattamento. J Clin Psicofarmacologia 2012; 32: 266-268

2. Addolorato G, Leggio L, Ferrulli A, et al. Effetto dose-risposta del baclofene nel ridurre l'assunzione giornaliera di alcol nella dipendenza da alcol: analisi secondaria di uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo. Alcol e alcolismo 2012; 46: 312-317

3. Benkert O, Hippius H. Compendio di farmacoterapia psichiatrica. 8a edizione. Heidelberg: Springer; 2011: 457

4. Rigal L, Alexandre-Dubroeucq C, De Beaurepaire R et al. Astinenza e consumo "a basso rischio" 1 anno dopo l'inizio del Baclofen ad alte dosi: uno studio retrospettivo tra i bevitori "ad alto rischio". Alcol e alcolismo; 2012, doi: 10.1093 / alcalc / ags028

5. Krupitsky EM, Burakov AM, Ivanov VB et al. Somministrazione di Baclofen per il trattamento dei disturbi affettivi nei pazienti alcolisti. Droga Alcol Dipendenza 1993; 33: 157-163